| Bahasa : |
|
| Masyarakat ensiklopedia |Ensiklopedia Jawaban |Kirim pertanyaan |Pengetahuan kosakata |Upload pengetahuan |
Prodrug |
|
Prodrugs juga disebut prodrugs, prodrugs, prodrug, dll, berarti bahwa struktur kimia obat setelah modifikasi diperoleh dalam kurang aktif atau tidak aktif in vitro, in vivo dengan enzimatik atau non-enzimatik transformasi rilis bermain obat aktif khasiat senyawa. Ada juga banyak pestisida asing prodrug. Pada tahun 1958, Albert menerbitkan sebuah artikel mengedepankan konsep prodrugs dalam jurnal Inggris, Nature. Sudah memiliki peran penting dalam obat sistem saraf, anti-tumor dan sistem obat antivirus. Garis besar Prodrug (prodrug), juga disebut prodrugs, prodrugs, prodrug, dll, berarti bahwa struktur kimia obat setelah modifikasi diperoleh dalam kurang aktif atau tidak aktif in vitro, in vivo dengan enzimatik atau konversi non-enzimatik rilis bermain khasiat senyawa obat aktif. Prodrug atau kegiatan tidak memiliki aktivitas biologis yang rendah, metabolisme vivo setelah zat aktif menjadi tujuan dari proses ini adalah untuk meningkatkan bioavailabilitas obat untuk meningkatkan penargetan, mengurangi toksisitas dan efek samping obat. Prodrugs saat ini dibagi menjadi dua kategori: prodrug pembawa (carrier-prodrug) dan prekursor biologis (bioprecursor). Selain itu, ada banyak pestisida prodrug.Studi sejarah Prodrug dibesarkan di depan, banyak sejarah prodrug kadang-kadang ditemukan dalam aplikasi, seperti peran aspirin dan asam salisilat. Pada tahun 1958, Albert diterbitkan dalam jurnal Inggris Nature Artikel (aspek kimia toksisitas selektif) mengusulkan konsep prodrugs, setelah Harper "Obat latentiation" menyimpulkan ide-ide desain prodrug, yaitu melalui senyawa bioaktif pembentukan senyawa kimia baru yang dimodifikasi, senyawa baru dalam peran biologis enzim in vivo rilis efek farmakologis dari senyawa induk dan bermain aktif. Pembawa obat Prodrugs pembawa dimaksudkan senyawa transportasi pembawa memiliki efek aktivitas melalui ikatan kovalen, hapus carrier in vivo dengan hidrolisis sederhana, senyawa-senyawa aktif memberi efek farmakologis. Prodrugs pembawa sering dibandingkan dengan aktivitas yang lemah dari senyawa induk atau tidak ada aktivitas. Untuk struktur pembawa, dan lebih lipofilik, membutuhkan organisme berbahaya, dan bisa rilis tepat waktu dari senyawa aktif. Penisilin-jenis obat oral di pasaran cenderung menggunakan pendekatan pembawa prodrug untuk meningkatkan bioavailabilitas. Biopharmaceuticals Tidak seperti vektor bioprecursor prodrugs zat aktif farmasi dan pembawa tidak mengikat sementara, tetapi dengan mengubah struktur molekul untuk berfungsi. Bioprecursor ada obat aktif sendiri, metabolit aktif in vivo, sehingga menghindari reaksi senyawa inaktivasi metabolik, tetapi penggunaan metabolisme in vivo dari senyawa aktif yang dihasilkan. Beberapa obat anti-inflamasi non-steroid (seperti sulindac, sulindac) didasarkan pada gagasan ini desain. Kemajuan Obat Sebuah obat sistem saraf 2 obat transdermal 3 antiefeksi 4 antivirus 5 obat antikanker Prodrug Sebuah penyerapan Penyebab potensi penyerapan mulut yang buruk dari obat untuk berbagai alasan, termasuk kelarutan air yang buruk dan permeabilitas yang rendah, merupakan substrat untuk P-glikoprotein, terlalu cepat dimetabolisme di hati dan sebagainya. Jika penyaringan calon obat yang diperoleh melalui kombinasi hampir 40 persen obat larut air buruk, kurang dari 10um. Kadang-kadang menggunakan teknik formulasi konvensional, seperti garam, partikel tanah, solubilizers, dll untuk membentuk kompleks, hasil yang memuaskan tidak dapat diperoleh. Kemudian prodrug strategi memberikan solusi alternatif untuk obat yang larut dalam air buruk. Kedua, ditargetkan pengiriman obat Administrasi dapat melakukan final depan dalam strategi prodrug ditargetkan bisa melakukannya. Selektif menargetkan terutama melalui empat macam cara untuk mencapai: akumulasi pasif dalam organ, administrasi transporter-dimediasi; enzim aktivasi metabolik selektif; menargetkan antigen. Dalam terapi kanker adalah keadaan ideal tanpa prodrug aktif selektif menargetkan jaringan tumor ketika aktivitas pelepasan obat asli dapat mengurangi toksisitas jaringan sehat normal. Karena apresiasi cepat dari sel-sel tumor membuat konsentrasi intraseluler enzim tertentu meningkat secara signifikan, Anda dapat mengambil perkembangan prodrug tumor bertarget. Ketiga, peran waktu Banyak steroid (misalnya, testosteron, 19-nortestosteron), dan obat penenang (misalnya fluphenazine, flupenthixol, haloperidol) membuatnya sangat lipofilik prodrug dapat dilepaskan perlahan-lahan setelah injeksi intramuskular ke dalam sirkulasi sistemik untuk memperpanjang durasi kerja obat, dan tempat suntikan setelah prodrug biasanya dirilis cepat dikonversi ke obat asli. Sebagai contoh: setelah injeksi fluphenazine dekanoat, biasanya dimulai pada efisiensi 24-72h, khasiat dapat dipertahankan selama 3-4 minggu rata-rata. [1] |
| Pemakai Ulasan |
|
Belum ada komentar |
