Bahasa :
SWEWE Anggota :Login |Pendaftaran
Cari
Masyarakat ensiklopedia |Ensiklopedia Jawaban |Kirim pertanyaan |Pengetahuan kosakata |Upload pengetahuan
Sebelumnya 1 Berikutnya Pilih Halaman

Lescol

Seperti sintetis HMG-CoA reductase inhibitors, secara signifikan mengurangi peran total kolesterol serum, LDL dan TG dalam serum. Kompatibilitas dengan cholestyramine memanfaatkan efek penurun kolesterol dari ini peningkatan produk. Cepat dan benar-benar diserap setelah pemberian oral. Ada hati efek pertama-pass melalui empedu, waktu paruh sekitar 4-7 jam.

Pengenalan singkat

[Nama Obat] Fluvastatin

[Nama bahasa Inggris] fluvastatin

Kelas obat] antihyperlipidemics

Obat alias] Lescol

[Spesifikasi Persiapan 20mg 40mg / tablet[Produsen] Beijing Novartis Farmasi

Farmakologi dan Toksikologi

Adalah penurun kolesterol sintetis penuh obat hidrofilik, HMG-CoA reduktase adalah inhibitor kompetitif HMG-CoA dapat dikonversi ke 3 - metil -3,5 - asam dihidroksi (terdiri dari kolesterol prekursor steroid). Situs utama tindakan dalam hati. Ini adalah racemate dari dua isomer yang berbeda, salah satunya mengambil bentuk isomer yang aktif secara farmakologi. Dapat mengurangi sintesis kolesterol dalam hati untuk mengurangi jumlah kolesterol intraseluler, proses dapat merangsang sintesis low-density lipoprotein (LDL) reseptor, sehingga meningkatkan penyerapan partikel LDL dan akhirnya mengurangi konsentrasi kolesterol plasma.

Farmakokinetik

Cepat dan benar-benar diserap setelah pemberian oral (98%), makan penyerapan melambat. Hati adalah situs fluvastatin utama tindakan, tetapi juga metabolisme organ utamanya. Ketersediaan hayati absolut yang diukur dari sirkulasi darah adalah 24%, kinerja volume distribusi 330L, tingkat pengikatan protein plasma dari 98% atau lebih, pengikatan konsentrasi obat tidak terpengaruh. Komponen utama dari sirkulasi darah adalah fluvastatin dan farmakologi aktif N-isopropil-to - metabolit asam propionat. Metabolit yang terhidroksilasi yang aktif secara farmakologi, tetapi tidak menunjukkan efek sistemik. Setelah memberikan 3hr obat, radioaktivitas urine dari sekitar 6%, dan 93% dalam kotoran, fluvastatin 2% dari total radioaktivitas habis bawah, clearance plasma adalah 1,8 ± 0.8L / min. Mengingat obat 40mg / hari, konsentrasi plasma steady-state tidak akumulasi bukti menunjukkan. Eliminasi Terminal paruh 2,3 ± 0.9hr. Saat makan malam atau setelah makan malam 4 hr obat, baik obat - ada perbedaan yang signifikan di daerah di bawah kurva. Dalam populasi umum, konsentrasi darah statin fluvastatin tidak terpengaruh oleh usia atau jenis kelamin. Obat ini terutama dibersihkan oleh empedu dan metabolisme siklus pramenstruasi, sehingga pasien dengan insufisiensi hati dapat menghasilkan akumulasi.

Obat ini adalah HMG-CoA reduktase inhibitor kompetitif, adalah obat penurun kolesterol sintetis penuh. HMG-CoA reduktase, HMG-CoA dapat dikonversi ke 3 - metil-3 asam ,5-hidroksi (terdiri dari sterol, termasuk prekursor kolesterol). Efek utama obat dalam hati, dua jenis isomer dengan rasemat, satu memiliki aktivitas farmakologi, menghambat biosintesis kolesterol, mengurangi kadar kolesterol dalam sel-sel hati, sehingga merangsang low density lipoprotein (LDL) oleh komposit, dan dengan demikian meningkatkan penyerapan partikel LDL, dan akhirnya untuk mengurangi konsentrasi kolesterol plasma. Pasien hiperkolesterolemia mengonsumsi obat secara signifikan dapat menurunkan kadar kolesterol total, kolesterol LDL dan tingkat apolipoprotein B, sekaligus meningkatkan kolesterol HDL dan menurunkan kadar trigliserida yang moderat.

Indikasi

Diet tidak dapat sepenuhnya mengontrol hiperlipidemia.

Efek samping

Ringan dan sementara gangguan pencernaan, mual, sakit perut, insomnia, sakit kepala, fungsi hati abnormal.

Interaksi

Mengambil sequestrants asam empedu (cholestyramine) 4 jam kemudian, obat menunjukkan efek aditif yang signifikan. Setelah obat harus bertukar resin (misalnya cholestyramine) ion dalam mengambil setidaknya 4 jam ke layanan, dan untuk menghindari interaksi dalam kombinasi dengan penukar ion. Shen dan agen imunosupresif (termasuk siklosporin), gemfibrozil, niasin, dan eritromisin. Obat tidak mempengaruhi metabolisme dan ekskresi antipyrine. Rifampisin pengobatan, bioavailabilitas obat berkurang sekitar 50%.

Dosis

20 - 40 mg / hari, di malam hari atau menjelang tidur Dayton pakaian. Ketika konsentrasi lipid yang tinggi, dosis dapat ditingkatkan sampai 40 mg / waktu, 2 kali sehari. Gangguan ginjal ringan atau sedang tanpa penyesuaian dosis.

Kewaspadaan

Dari obat dan eksipien alergi, hepatitis atau serum transaminase aktif elevasi persisten yang tidak dapat dijelaskan dinonaktifkan.

Fungsi hati harus diperiksa sebelum pengobatan, review periodik dari obat. Jika aspartat aminotransferase atau SGPT yang berlangsung lebih dari tiga kali batas atas normal, harus menghentikan pengobatan. Memiliki riwayat penyakit hati dan konsumsi alkohol yang berlebihan digunakan dengan hati-hati. Dengan kemungkinan mialgia menyebar dijelaskan, nyeri otot, kelemahan otot dan creatine phosphokinase meningkat secara signifikan (lebih dari 10 kali batas atas normal) pada pasien dengan miopati harus dipertimbangkan, pasien didiagnosa atau diduga otot Ketika penyakit, pengobatan harus dihentikan. Mudah menyebabkan rhabdomyolysis sekunder pada pasien dengan gagal ginjal akut atau kasus yang parah, pengobatan harus dihentikan. Pasien dengan insufisiensi ginjal berat (kreatinin> 260 umol / L, kreatinin <30 mL / menit) dari obat ini tidak dianjurkan. Efek pada kehamilan dan menyusui memberikan wanita hamil dapat menyebabkan kerusakan pada janin. Oleh karena itu, ibu hamil, tidak ada kontrasepsi yang dapat diandalkan untuk wanita usia subur, ibu menyusui dinonaktifkan. Jika obat-obatan selama kehamilan, pasien harus menghentikan pengobatan. Tidak ada dampak pada anak-anak 18 tahun pengalaman usia bagi pasien, tidak dianjurkan untuk pasien tersebut.

Kontraindikasi

Dikenal untuk fluvastatin atau pasien alergi obat lainnya.

Penyakit hati aktif atau pasien dengan transaminase tinggi berkelanjutan dijelaskan.

Wanita hamil dan menyusui serta langkah-langkah kontrasepsi yang dapat diandalkan tidak diambil oleh wanita usia subur.

Pasien dengan insufisiensi ginjal berat.

Populasi Khusus


Sebelumnya 1 Berikutnya Pilih Halaman
Pemakai Ulasan
Belum ada komentar
Saya ingin komentar [Pengunjung (35.175.*.*) | Login ]

Bahasa :
| Periksa kode :


Cari

版权申明 | 隐私权政策 | Hak cipta @2018 Dunia pengetahuan ensiklopedis