Bahasa :
SWEWE Anggota :Login |Pendaftaran
Cari
Masyarakat ensiklopedia |Ensiklopedia Jawaban |Kirim pertanyaan |Pengetahuan kosakata |Upload pengetahuan
Sebelumnya 1 Berikutnya Pilih Halaman

Mungkin diatur

Informasi Dasar

[Nama Bisnis] dapat

【】 Nama umum rosuvastatin kalsium

[Nama bahasa Inggris] Rosuvastatin Tablet Kalsium

Pinyin RuiShuFaTaTingGaiPian

[Nama kimia] bis - (E) -7 - [4 - (4 - fluoro-fenil) -6 - isopropil-2 - [metil (metilsulfonil) amino] - pyrimidin-5 - yl] ( 3R, 5S) -3,5 - hidroksi-hept-asam 6 - enoic] garam kalsium (2:1)

[Formula]: (C22H27FN3O6S) 2Ca[MW] 1.001,13

Komponen utama dari rosuvastatin kalsium

[Karakter]

Rosuvastatin kalsium tablet 5mg. Bulat, kuning berlapis film tablet, satu sisi timbul dengan "ZD4522" kata dan "5" di satu sisi dan halus.

Indikasi

Hal ini berlaku untuk barang melalui diet dan pengobatan non-farmakologis lainnya (misalnya: latihan terapi, penurunan berat badan) masih belum terkontrol dengan baik dislipidemia, hiperkolesterolemia (tipe IIA, termasuk hiperkolesterolemia familial heterozigot) atau dislipidemia campuran (tipe IIb).

Produk ini juga cocok untuk pasien hiperkolesterolemia familial homozigot, seperti diet dan tindakan penurun lipid lainnya (misalnya LDL apheresis) terapi adjuvant, atau penggunaan metode ini tidak berlaku.

Namun, untuk manifestasi non-klinis risiko penyakit jantung pada pasien dengan penyakit jantung yang mendasarinya, untuk mengurangi infark miokard, stroke, dan risiko untuk revaskularisasi koroner. (USA 2010 indikasi baru disetujui)

Dosis

Secara lisan. Produk ini umumnya digunakan dosis awal 5 mg, sekali sehari. Dosis awal harus dipertimbangkan dalam pemilihan tingkat individu pasien, pencegahan risiko kardiovaskular dan terjadinya efek samping yang berbahaya. Bagi mereka yang membutuhkan lebih efektif dalam menurunkan low-density lipoprotein kolesterol (LDL-C) pada pasien dapat dianggap sebagai dosis awal 10mg sekali sehari, dosis dapat dikendalikan di sebagian besar tingkat lipid pasien. Jika perlu, Anda dapat menyesuaikan dosis setelah 4 minggu pengobatan kadar dosis tinggi. Produk ini adalah dosis harian maksimum 20mg. Produk ini dapat diberikan pada setiap saat sepanjang hari, Anda dapat makan atau perut kosong. Sebelum memulai pengobatan, pasien harus diberikan diet penurun kolesterol standar, dan diet selama pengobatan untuk mempertahankan kontrol. Penggunaan produk ini harus mengikuti prinsip individuasi, mengingat tingkat perorangan pasien kolesterol, risiko kardiovaskular, dan efek samping yang diharapkan berpotensi berbahaya.

Farmakologi dan Toksikologi

Produk dari penghambatan HMG-CoA telah di tikus dan mikrosom hati manusia dan dimurnikan kloning manusia HMG, fragmen CoA reduktase dipelajari, yang terakhir saya adalah: pravastatin 44.1nmol? L-1, fluvastatin 27.6nmol? L-1, simvastatin 11.2nmol? L-1, atorvastatin 8.2nmol? L-1, rosuvastatin 11.2nmol? L-1, menunjukkan bahwa rasio produk ada statin lebih kuat, pada tikus dan mikrosom hati manusia hasil yang sama. Produk dari situs aktif enzim menunjukkan afinitas tinggi manusia (Ki ≒ 0.1nmol? L-1). Penghambatan enzim adalah reversibel, dengan persaingan substrat HMG-CoA, tidak dengan substrat umum nicotinamide - adenin dinukleotida fosfat (NADPH) kompetisi.

Rosuvastatin adalah selektif, inhibitor kompetitif HMG-CoA. HMG-CoA reduktase dari 3 - hidroksi-3 - metil glutaryl-koenzim A menjadi asam mevalonat dalam proses tingkat-membatasi enzim mevalonate adalah prekursor kolesterol. Hewan percobaan dan eksperimen kultur sel menunjukkan bahwa rosuvastatin adalah tingkat serapan hati, dan selektif, hati adalah organ target efek penurun kolesterol. In vivo, dalam tes in vitro menunjukkan permukaan sel rosuvastatin dapat meningkatkan jumlah reseptor LDL hati, sehingga meningkatkan penyerapan dan katabolisme LDL, dan menghambat sintesis VLDL hepatik, VLDL dan partikel LDL sehingga mengurangi jumlah.

Untuk homozigot dan heterozigot hiperkolesterolemia familial, hiperkolesterolemia familial non-, dislipidemia campuran, rosuvastatin dapat menurunkan kadar kolesterol total, LDL-C, ApoB, tingkat non-HDL-C. Rosuvastatin juga mengurangi TG, peningkatan kadar HDL-C. Untuk hipertrigliseridemia murni, rosuvastatin dapat menurunkan kadar kolesterol total, LDL-C, VLDL-C, ApoB, non-HDL-C, tingkat TG dan tingkat HDL-C meningkat. Belum ditentukan rosuvastatin pada morbiditas dan mortalitas kardiovaskular.

Farmakokinetik

Rosuvastatin kalsium (obat penurun lipid) pada sukarelawan sehat Cina diberikan dosis oral tunggal 5 ~ 20mg ketika rosuvastatin kalsium dalam tubuh orang tersebut mempunyai karakteristik farmakokinetik linear.

Kewaspadaan

Peran ginjal: 40mg terutama dalam terapi dosis tinggi pada pasien diamati proteinuria (uji dipstick), sebagian besar protein dari tubulus ginjal, dalam banyak kasus, proteinuria adalah sementara atau intermiten.

Dari fungsi otot rangka: Dalam penerimaan produk pada pasien yang diobati dengan berbagai dosis dilaporkan berdampak pada otot rangka, seperti mialgia, miopati dan rhabdomyolysis langka, terutama dalam penggunaan dosis lebih besar dari 20mg pada pasien .

Assay creatine kinase: setelah latihan berat atau tidak disebabkan oleh adanya peningkatan CK masuk akal faktor creatine kinase (CK), ini akan membingungkan interpretasi hasil. Jika CK adalah dasar signifikan lebih tinggi (> 5 × ULN), harus diuji lagi dalam 5-7 hari untuk mengkonfirmasi. Jika tes ulang untuk mengkonfirmasi nilai awal pada pasien dengan CK> 5 × ULN, ada pengobatan dapat dimulai.

Sebelum pengobatan: dan inhibitor HMG-CoA reduktase lainnya, memiliki miopati / rhabdomyolysis pada pasien dengan faktor risiko harus berhati-hati saat menggunakan produk ini. Faktor-faktor ini meliputi: disfungsi ginjal, hipotiroidisme, dirinya sendiri atau riwayat keluarga penyakit otot keturunan, riwayat inhibitor HMG-CoA reduktase lain atau otot fibrat sejarah toksisitas alkohol, usia> 70 tahun , konsentrasi plasma meningkat dapat terjadi situasi saat menggunakan fibrat. Pasien-pasien ini harus dipertimbangkan untuk pengobatan manfaat potensial dan potensi bahaya terkait dengan usulan hibah pemantauan klinis. Jika pasien secara signifikan meningkat CK dasar (> 5 × ULN), pengobatan tidak boleh dimulai.

Pengobatan: Pasien harus diminta segera melaporkan nyeri otot yang tidak dapat dijelaskan, kelemahan atau kram, terutama dalam disertai malaise dan demam. Harus mendeteksi kadar CK pada pasien ini. Jika kadar CK signifikan meningkat (> 5 × ULN) atau gejala otot yang parah dan menyebabkan ketidaknyamanan sepanjang hari (bahkan jika CK ≤ 5 × ULN), pengobatan harus dihentikan. Jika gejala menghilang dan tingkat CK kembali normal, pertimbangkan kembali memberikan produk ini atau beralih ke inhibitor lainnya HMG-CoA pada dosis terendah, dan observasi dekat. Pengujian berkala untuk pasien asimtomatik tingkat CK tidak diperlukan.

Dalam studi klinis, tidak ada bukti yang menunjukkan bahwa baik FDA dan pasien minoritas lainnya diobati dengan obat tentang dampak peningkatan otot rangka. Telah ditemukan, dalam inhibitor HMG-CoA reduktase lain dan turunan asam beta (termasuk gemfibrozil), siklosporin, niasin, antijamur azole, inhibitor protease atau antibiotik macrolide Kombinasi dari pasien, kejadian myositis dan miopati meningkat. Gemfibrozil dengan beberapa reduktase inhibitor HMG-CoA digunakan secara bersamaan, dapat meningkatkan risiko miopati. Oleh karena itu, tidak merekomendasikan produk dalam kombinasi dengan gemfibrozil. Harus hati-hati mempertimbangkan barang dalam kombinasi dengan fibrat atau niacin untuk lebih meningkatkan tingkat lipid dalam manfaat dan potensi bahaya dari kombinasi ini.


Sebelumnya 1 Berikutnya Pilih Halaman
Pemakai Ulasan
Belum ada komentar
Saya ingin komentar [Pengunjung (18.221.*.*) | Login ]

Bahasa :
| Periksa kode :


Cari

版权申明 | 隐私权政策 | Hak cipta @2018 Dunia pengetahuan ensiklopedis